1990年，在上海有机所攻读博士多年并担任一年的助理研究员后，马大为远赴美国继续求学。出发前，他写下“今负重任美国去，异域再战壮国风”的诗句。四年后，即便在美国年薪已经达到3万美元，马大为还是毅然踏上了归国旅程。彼时的上海有机所科研人员青黄不接，归国后的他从零开始开展交叉科学的研究工作，把在国外所学知识运用在科研探索中。
也正是这种主动求变的理念，让马大为的科研生涯在合成化学和药物创新方面也建树颇丰。例如，曲贝替定(ET-743)作为最难制备的抗肿瘤药物之一，过去需要尤为难得的天然产物作为原料药，路线总步骤也都在40步以上，收率低，不适合大规模生产。而马大为研究出了总步骤只有26步的高效、可产业化的合成路线，实现最高产率、最短步骤、最低成本，研究成果落地生产后惠及全球数万名患者。
马大为说：“我们每简化一步合成步骤，就能降低制药成本，患者就能买到更便宜的药。我希望我们的研究成果能真正为民所用，对社会有益。”抱着这样的目标，马大为总提醒学生科研的选题很重要，甚至比最后付出的努力更重要。只有面对真问题，才值得长时间地去坚持、去投入，最后获得回报。选题不能只顾个人兴趣，而要面向重大需求。
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